ACTIVATION D'UN RÉCEPTEUR MEMBRANAIRE ET ACTIVATION DU CANAL IONIQUE PAR LA CASCADE DU SECOND MESSAGER C-AMP

Des récepteurs "biochimiques" de type sérotoninergiques, adrénergiques, opiacés et de type GABA sont présents en pré et en post-synaptique. L'activation de ces récepteurs produit des effets biochimiques différents selon le type de récepteur et selon le contexte présynaptique ou postsynaptique mais l'effet final porte toujours sur l'activation ou l'inhibition de processus biochimiques intracellulaires ayant une conséquence sur neurotransmission des influx nociceptifs.
 
LA MEMBRANE NEURONALE ET SES DEUX GRANDES FAMILLES DE RECEPTEURS
 
Des récepteurs "biochimiques" de type sérotoninergiques, adrénergiques, opiacés et de type GABA sont présents sur les membranes neuronales des fibres nociceptives (et des autres fibres nerveuses) et cela tout particulièrement dans les régions pré et post-synaptiques. Ces récepteurs sont des structures moléculaires complexes qui peuvent se retrouver en deux endroits:
 
• directement à la surface des canaux ioniques
 
ou
 
• directement à la surface de la membrane neuronale.
 
L'activation de ces récepteurs produit des effets biochimiques différents selon le type de récepteur et selon le contexte présynaptique ou postsynaptique mais l'effet final porte toujours sur l'activation ou l'inhibition de processus biochimiques intracellulaires ayant une conséquence sur neurotransmission des influx nociceptifs.
 
Lorsque les récepteurs moléculaires sont situés à la surface de canaux ioniques, leur activation entraîne
           
• un effet rapide immédiat qui peut être de deux ordres, une rapide dépolarisation ou une rapide hyperpolarisation.
 
Lorsque les récepteurs moléculaires sont situés à la surface de la membrane neuronale, leur activation nécessite
 
• plus de temps avant d'entraîner leurs effets. Ils doivent en effet passer par un ensemble d’intermédiaires chimiques les seconds messagers, qui commencent habituellement par un sous-type de protéine du groupe des protéines G. Le sous-type de protéine G concerné doit alors se rendre activer d'autres récepteurs cibles qui lui sont propres à l'intérieur de la cellule.  Une sous-unité de la protéine G peut se rendre directement activer un canal ionique OU LA SOUS-UNITÉ DE LA PROTÉINE G PEUT DÉCLENCHER UN ENSEMBLE DE MÉCANISMES ENZYMATIQUES. ON ASSISTE ALORS DANS CE DEUXIèME CAS À UNE CASCADE D'ACTIVATION ENZYMATIQUE INTRA-CELLULAIRE, CHAQUE NOUVELLE STRUCTURE ACTIVÉE ENCLENCHANT D'AUTRES PROCESSUS MÉTABOLIQUES DONT L'ABOUTISSEMENT FINAL SERA DE PRODUIRE ENFIN LE OU LES EFFETS DÉSIRÉ(S).
 
Dans le cas du contrôle des canaux ioniques, la résultante finale sera d'ouvrir ou de fermer les canaux ioniques cibles mais cette fois-ci à partir d'un stimulus venant de l'intérieur. Encore ici, l'effet final pourrait être une dépolarisation ou une hyperpolarisation mais cet effet sera retardé en comparaison avec la stimulation directe des canaux ioniques à la surface extra-cellulaire.      
 
L'augmentation ou la réduction de l'excitabilité membranaire est donc liée à une chaîne de processus métaboliques intra-cellulaires qui imposent un certain délai avant de se répercuter sur les canaux ioniques visés. Les canaux ioniques activés par les récepteurs membranaires sont donc impliqués plus tardivement en comparaison de ceux possédant des récepteurs immédiatement à leur surface.