Antagoniste des récepteurs mu périphériques : Méthylnaltrexone

Il ne faut pas oublier que nous avons des R-mu dans plusieurs tissus dont les plexi nerveux des intestins responsables de la constipation, problème majeur en soins palliatifs.

On est parvenu en toute logique à produire une molécule antagoniste opioïde qui ne passe pas la barrière hématoencéphalique, donc qui n’interfère pas avec l'analgésie du SNC et qui ne provoque pas de sevrage, mais qui agit seulement au niveau intestinal pour bloquer l’effet inhibiteur de la contraction intestinale. Si on bloque un bloqueur, c’est comme si on stimulait le péristaltisme qui était bloqué par la morphine.