(protéine de liaison de la guanosine triphosphate)
Les récepteurs opioïdes ont été ainsi nommés car en réponse à un ligand (transmetteur opioïde) ils ont la capacité de recruter et d'activer des protéines G intracellulaires du neurone. Ce sont donc des récepteurs couplés à une protéine G (RCPG) qui peut être excitatrice ou inhibitrice dépendant de la cascade chimique induite. Ils constituent la plus grande famille de récepteurs. Chez les vertébrés, on dénombre plus de 1 000 membres (soit environ 1 % du génome humain). Tous ces récepteurs sont constitués d'une seule chaîne peptidique comportant 7 hélices alpha constituant les 7 domaines transmembranaires du récepteur.