Globalement, l’effet analgésique

Globalement, l’effet analgésique 

Plus spécifiquement et plus au niveau moléculaire, la liaison Opioide-MOR  déclenche:

 Une réaction avec une Protéine-G  qui peut être inhibitrice ( G /i) ou excitatrice (G/s). Habituellement inhibitrice dans le cas des opioïdes (mais pas toujours !).

L’action de la Protéine G  aboutissant à :

1. Inhibition de l'adényl cyclase, donc diminution AMPc qui impliquera une

2. Fermeture des canaux calciques,

3. Ouverture des canaux potassiques

4. Activation d’émission de GABA de l’interneurone du portillon

Mais peut aussi aboutir à d’autres voies de circulation non en rapport avec l’activation de la Protéine G

5. Modulation de seconds messagers intracellulaires (ERK 1/2)

6. Activation d’autres cascades enzymatiques allant vers la prolifération (mitose)  cellulaire ou non ou vers l’internalisation du récepteur

Un seul R-μ peut réguler plusieurs Protéines G  et vice versa plusieurs  R-μ peuvent activer la même Protéine G. Plus loin dans la cascade, une seule Protéine G peut réguler plusieurs  effecteurs et le même effecteur peut aussi  être  activé par plusieurs  Protéines G.