L’effet principal analgésique des opioides exogènes que nous donnons passe par les Récepteurs Mu.
Ceux-ci sont situés pour une large part dans la corne postérieure de la moëlle, dont 70% sont pré-synaptiques; mais aussi dans le thalamus, le noyau du V, le cortex cingulaire, la substance grise périaqueducale, les noyaux du Raphé, les centres respiratoires et cardio-circulatoires, le locus coeruleus et l’hypothalamus.
Le R-Mu peut induire des changements rapides de l’excitabilité neuronale via une ‘’désinhibition’’ de l’émission pré-synaptique de GABA (Chavkin et Nicoll).
De plus l’activation du récepteur MU dépendra du type d’opioïde qui sera donné. Donc il existe une sélectivité fonctionnelle du récepteur pour ses ligands exogènes (Morphine) comme endogènes ( Endorphines).