La tolérance est un concept pharmacologique qui survient lorsqu’il y a une diminution de la réponse analgésique ou autre à un médicament opioïde, requérant une augmentation de dosage pour récupérer l’effet antérieur.
La sensibilisation est un concept pathophysiologique impliquant une diminution de l’effet antalgique par le médicament opioïde et une augmentation de la douleur qui ne pourra pas être contrée par une augmentation de la dose, mais plutôt par une diminution du médicament opioïde et par l’emploi de médicaments tels les bloqueurs du R-NMDA, la coanalgésie ou les antagonistes des R-mu à dose homéopathique.