On peut contrer la «trahison» de la protéine G/s du système opioïde avec les antagonistes centraux des opioïdes :
Naloxone
Naltrexone
La clinique nous a montré que l’emploi des antagonistes des R-mu à des doses quasi homéopathiques bloquait l’effet pronociceptif du récepteur mu couplé à une protéine G stimulatrice de l’adénylcyclase. On sait que c’est la protéine G couplée au récepteur mu qui est le point de départ d’une action antidouleur vs prodouleur.
Donc, l’ajout de microdoses d’antagonistes (naloxone ou naltrexone) des récepteurs Mu devient logique, car en bloquant Gs, on bloque la douleur, alors qu’avec des doses fortes de naloxone, on bloque Gi/o qui produit normalement l’analgésie, on produit un sevrage opioïde qui favorise la douleur. Tout un paradoxe !
