Une explication du processus de tolérance et de désensibilisation lors d’administration de Morphine

Étapes de désensibilisation du récepteur mu après son lien avec la morphine :

1. Phosphorilation du récepteur mu par GRK (kinase spécifique de RCPG)  qui amène un

2. Découplage du R-mu d’avec sa protéine G, donc perte de l'inhibition de l'adénylcyclase et AMPc;

3. Recrutement du R-mu par β-arrestine qui conduit à

4. Internalisation du R-mu et

5. Recyclage du R-mu ou bien dégradation et perte du R-mu qui amène une

6. Down regulation et perte d’effet.

Ainsi la désensibilisation se mesure  sur les systèmes des seconds messagers  comme adénylcyclase,  Ca++, K+, DAG, etc.