Comment se comporte prégabaline

Paramètre	Propriétés	Pertinence clinique
Absorption	Tmax £ 1 h	Atteinte rapide des concentrations plasmatiques
Biodisponibilité	³ 90 % Non influencée par la prise d’aliments	Constante à toutes les doses de l’intervalle posologique Administration avec ou sans aliments
Pharmacocinétique (150 à 600 mg/jour)	Pharmacocinétique linéaire Cmax et ASC proportionnelles à la dose	Augmentation de la réponse clinique proportionnelle à la dose
Demi-vie plasmatique	6,3 h	Administration 2 fois par jour (autre option : 3 fois par jour)*
État d’équilibre	24 – 48 h	Réglage rapide de la dose
Liaison aux protéines	Non	Absence d’interactions médicamenteuses pharmacocinétiques
Biotransformation	Non (< 2 %)	Absence d’effets sur le foie
Excrétion rénale	98 % sous forme inchangée	Réglage de la dose en cas d’insuffisance rénale

Y a-t-il un avantage à utiliser une molécule plus que l’autre?

Prégabaline vs gabapentine
Si on regarde quelques modèles précliniques, on remarque que les doses de prégabaline sont moindres (3-10 fois) que celles nécessitées par gabapentine pour un même effet clinique!

Modèle expérimental	Prégabaline	Gabapentine
Effet anticonvulsant (électrochocs chez le rat)	1,3 mg/kg (DE50)	9,1 mg/kg (DE50)
Effet sur la douleur neuropathique (diabète chez le rat)	3 mg/kg (DME)	10 mg/kg (DME)
Absorption	Non saturable à toutes les doses spécifiées de l’intervalle posologique	Saturable
Biodisponibilité orale	≥ 90 %	≤ 50 %
Posologie quotidienne	2 ou 3/j	4/j