Il est important de savoir ce que sont les différents opioïdes que nous aurons à employer en clinique. Trop souvent les médecins connaissent les noms des opioïdes mais ne savent pas les différencier les uns des autres en fonction de leurs caractéristiques cinétiques et dynamiques.
Il est important de savoir que les opioïdes ne partagent entre eux que le nom et sont très inhomogènes comme classe médicamenteuse.
Le mot «opiacé» fait référence à des molécules qui agissent sur les récepteurs mu (µ), kappa (κ) ou delta (δ) et qui sont dérivées de l’opium, produit naturel de la fleur de pavot; ceux que nous employons sont la morphine, la codéine et la thébaïne.
Les «opioïdes», quant à eux, agissent obligatoirement aussi sur les mêmes récepteurs µ, κ et δ et seront dérivés des opiacés naturels pour donner hydromorphone, oxycodone, buprénorphine, naloxone ou ce seront des molécules synthétisées complètement en laboratoire (méthadone, tramadol, fentanyl). Relisez le chapitre IV C.
Chaque opioïde sera ou un agoniste (molécule interagissant avec un récepteur membranaire et activant celui-ci) pur du R-Mu, ou un agoniste partiel (buprénorphine), ou un ago-antagoniste (Nubain®) ou un antagoniste pur (naloxone). L’effet et la durée d’effet seront fonction de la liaison +/- grande au récepteur. Les molécules ago-antagonistes ne doivent pas s’employer en douleur chronique.
Il faut aussi connaître la différence entre ces opioïdes au regard de leur cinétique (ce que le corps humain fait avec ces médicaments) mais aussi au regard de leur phamacodynamique (ce que la molécule fait au corps humain). Donc, les métabolismes différents et les voies enzymatiques différentes auront un impact sur l’effet des opioïdes, tout comme d’ailleurs les autres médicaments qui doivent utiliser les mêmes systèmes enzymatiques pour être éliminés du corps.
Regardez le prochain tableau
Une classification des opioïdes
Différents opioïdes sur le marché
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Morphine : Courte action Sirop 1 mg/ml MS.IR co 5-10-25-50 mg Injectable Libération contrôlée MS Contin co 15-30-60-100-200 mg M-Eslon caps. 10-15-30-60-100-200 mg Kadian (24 h) caps. 10-20-40-100-200 mg Suppositoire |
Oxycodone : Courte action Co 5-10-20 mg Longue action Oxycontin co 10-20-40-60-80 mg Oxycontin/Naloxone Co 5/2.5, 10/5, 20/10 mg |
Fentanyl : Très courte action Transmuqueuse 100-200-300-400-600-800 µg Longue action transdermique 12.5, 25, 50,75,100 µg/72 h |
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Hydromorphone : Courte action Injectable Liquide 1mg/ml Co 1-2-4-8 mg Libération contrôlée Hydromorph Contin caps. 3-4.5-6-9-12-18-24-30 mg Hydromorph Contin 30 mg (24 h) Suppositoire 3 mg |
Tramadol : Courte action Longue action 24h Tapentadol : Courte action Longue action q.12h. |
Méthadone : Liquide 1-10mg/ml Co 1-5-10-25 mg Buprénorphine timbre : 5-10-20 µg/7 jrs |