Caractéristiques :
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| Le médicament est libéré dans l’estomac ou dans l’intestin, absorbé et envoyé dans la circulation porte hépatique |
Métabolisme important de premier passage hépatique par l’enzyme CYP450 2D6 ou 3A4 ou 2B6 ou d’autres voies de métabolisme |
Tout le médicament n’atteint pas la circulation à cause du premier passage hépatique; la libération du médicament n’est pas constante |
La morphine et l’oxycodone agissent sur des récepteurs opioïdes µ et κ |
Médicament excrété par les reins, métabolites actifs souvent significatifs (M3G et M6G) Oxymorphone |
Effets cliniques :
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| La voie GI a des récepteurs opioïdes; l’exposition aux opioïdes peut mener à la constipation importante |
Interaction avec des médicaments qui utilisent CYP450 2D6, 3A4, 2B6; ajustement de dose requis en cas de dysfonction hépatique |
Moins de biodisponibilité,
plus de médicament requis pour l’analgésie; potentiel plus élevé d’effets secondaires |
Potentiel d’effets secondaires et d ’interaction médicamenteuse plus élevé |
Ajustement de la dose requis chez les patients ayant un dysfonctionnement rénal |