Quand penser aux antagonistes du R-NMDA

On peut penser à la méthadone lorsqu’il y a :

  • Douleur chronique non cancéreuse ou cancéreuse;
  • Douleur neuropathique ou mixte;
  • Tolérance, toxicité ou allergie aux autres opioïdes;  
  • Insuffisance rénale, occlusion intestinale;                               
  • Histoire d’abus de médication;
  • Non réponse aux opioïdes  plus conventionnels.    

On peut penser à la Méthadone ou à la Kétamine si :

  • Hyperalgésie causée par les opioïdes autres que méthadone.

On peut penser à la kétamine si :

  • On ne sait pas manipuler la méthadone ou si on manque de temps en fin de vie.

La Méthadone a une cinétique particulière qu’il faut absolument connaître pour un emploi sécuritaire.

Tout d’abord, la première journée, l’efficacité analgésique de la méthadone est la même que celle de la morphine. Au fur et à mesure de l’emploi de la méthadone, celle-ci devient plus puissante que la morphine et acquiert les qualités d’une molécule à très longue action, à cause d’une demi-vie qui est plus ou moins longue.  Donc, courte action au tout début et longue action à l’équilibre (soit entre 4 et 7 demi-vies). C’est la raison pour laquelle il est déconseillé de majorer une dose de méthadone si le malade n’en prend pas depuis au moins 5 jours.

Cette demi-vie n’est pas uniforme pour tous les individus et il existe une très grande variabilité.

C’est une molécule sécuritaire car l’élimination peut se faire par voie rénale ou encore par voie hépato-intestinale.

Méthadone : durant la période initiale de dosage (0 à 1 jour), il faut commencer par remplir le réservoir lipophilique important, ce qui implique une action initiale rapide mais de courte durée.

 

Méthadone : au bout de ≈ 5 jours à l’état d’équilibre (i.e. ce qui entre est égal à ce qui sort), le corps puisera constamment dans son réservoir pour une analgésie soutenue, tout en remplissant au fur et à mesure son réservoir avec la médication du jour.