La biodisponibilité se définit comme étant la fraction de la dose de médicament administré qui atteint la circulation générale et la vitesse à laquelle elle l’atteint.
Le facteur quantitatif de la biodisponibilité ne peut être apprécié que par rapport à une forme de référence.
On distingue ainsi la biodisponibilité absolue pour laquelle une forme extravasculaire du médicament est comparée à la forme de référence qui est le médicament administré par voie intraveineuse puisque par définition toute la dose atteint la circulation générale.
Donc la dose IV aura 100 % comme biodisponibilité, alors que la dose PO aura moins que 100 % comme biodisponibilité.
Le facteur vitesse est quant à lui apprécié par la constante de vitesse d’absorption Ka ou plus facilement par la concentration maximale (Cmax) et le temps pour atteindre cette concentration (Tmax).
Au même titre que la quantité absorbée, la vitesse d’absorption d’un médicament est un paramètre significatif pour le délai d’action d’un principe actif. La vitesse de passage est un paramètre prépondérant pour les médicaments destinés à une action rapide (antalgique par exemple Abstral®) en prise unique ou de courte durée. Pour les traitements chroniques, où une imprégnation constante est recherchée, la notion de Tmax est moins déterminante.
Par définition, les prodrogues (précurseurs de médicament comme codéine) ont une biodisponibilité nulle ou très faible puisqu’elles ne sont pas retrouvées dans la circulation générale : elles sont rapidement transformées en molécules responsables de l’activité. Une faible biodisponibilité ne serait pas gênante en soi si elle était constante pour un même individu et entre les individus. Ceci n’est pas le cas dans la réalité. Plus la biodisponibilité d’un médicament est faible, plus ses variations auront d’effet sur son profil pharmacocinétique.