L'opium est connu depuis des siècles pour ses effets analgésiques. Depuis 1852, la morphine est connue et utilisée pour ces mêmes effets. Ce n'est pourtant qu'en 1960 qu'il a été possible de commencer à identifier certains sites d'action des substances opiacés au niveau du cerveau.
Quelques substances opiacés endogènes sont aujourd'hui connues:
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les
-endorphines qui sont des substances "hormonales" circulantes et qu'on retrouve donc en circulation dans le liquide céphalo-rachidien, elles sont sécrétées par le complexe hypothalamo-hypophysaire,
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les enképhalines qui sont en fait des neurotransmetteurs synaptiques et qui n'existent pas dans la circulation sanguine
et
- la dynorphine qui est aussi un neurotransmetteur synaptique, donc absente de la circulation sanguine.