Les récepteurs opiacés: différents types

Il existe une variété de récepteurs opiacés avec des spécificités particulières. On connaît actuellement 5 grandes classes de récepteurs opiacés: les récepteurs MU, DELTA, SIGMA, KAPPA et EPSILON, les récepteurs mu se divisent en deux sous-classes mu-1 et mu-2. Chaque type de récepteur est responsable de provoquer des effets différents et spécifiques lorsqu'il est stimulé.

Les opiacés endogènes (enképhalines, bêta-endorphines, dynorphines) n'ont pas de sélectivité (ou de spécificité) pour aucun type de récepteur opiacés cependant ils possèdent une affinité différente pour chacun des types de récepteurs.

Ce sont les récepteurs mu-1 qui entraînent les effets analgésiques s'apparentant à l'analgésie provoquée par la morphine. La stimulation des autres types de récepteurs provoque différents effets, la plupart du temps indésirables, l'effet sur les différentes récepteurs opiacés peut ainsi être résumé:

- analgésie de type morphinique

- dépression respiratoire (les récepteurs dans le centre de la respiration perdent leur sensibilité au CO2)

- euphorie

- dépendance physique

- ralentissement du transit digestif = constipation (récepteurs périphériques)

- analgésie par des substances non commercialisées (recherche)

- analgésie de type pentazocine

- sédation

- miose

- analgésie

D'autres subdivisions pour presque chacun des différents récepteurs opioïdes sont maintenant connues, leur application clinique est loin d'être encore évidente.

Trois récepteurs opiacés sont donc liés à une réduction de la douleur lorsqu'ils sont stimulés. Ce sont les récepteurs auxquels il est le plus souvent fait mention, ce sont les récepteurs:

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Les récepteurs opiacés sont distribués en de multiples régions, autant au niveau du système nerveux central qu'en périphérie dans diverses structures et viscères.

On ne connaît pas la distribution relative des principaux récepteurs MU, KAPPA et DELTA chez l'homme mais il est certain que les récepteurs MU dominent très largement.