Les techniques de micro-injections ont permis d'identifier trois sites particulièrement actifs dans le blocage des influx nociceptifs i.e. de la douleur, ce sont:
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la substance grise périaqueducale (SGPA) (Periaquaductal Gray Matter-PAGM)
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les noyaux bulbaires centraux (Midline Medullary Nuclei) comprenant
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le noyau locus coeruleus
et - les noyaux médullaires du raphé "Nucleus Raphe Magnus
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le noyau locus coeruleus
- la corne postérieure et son équivalent pour l'innervation crânienne, le noyau spinal du trijumeau. La corne postérieure comme site d'inhibition de la transmission des influx nociceptifs n'a été identifié qu'au milieu des années 1970.
Il existe de nombreuses autres localisations dans le système nerveux central où des récepteurs opiacés se retrouvent, mais leur stimulation ne provoque généralement pas d'effet analgésique. D'autres effets sont alors produits lors de leur stimulation. On retrouve ainsi des récepteurs opiacés au niveau
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du thalamus
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dans divers noyaux du tronc cérébral
- le centre du vomissement
- la zone gâchette (ZG) (chemotactic trigger zone - CTZ)
- le centre de la respiration.
Des récepteurs opiacés sont aussi présents en grand nombre au niveau
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du système limbique (gestionnaire de nos émotions)
et - de l'hypothalamus (origine et gestionnaire du système nerveux autonome).
Enfin, il existe aussi des récepteurs opiacés au niveau des noyaux gris centraux (caudé, putamen et claustrum), des couches I et III du cortex cérébral et des zones périventriculaires.
Bien que la stimulation des récepteurs opiacés dans ces différentes régions ne provoquent pas d'analgésie, leur participation touche alors de nombreuses autres modalités parmi lesquelles se retrouvent:
- les changements de comportement,
- les changements d'humeur,
- l'éveil, la vigilance, le sommeil,
- les nausées et vomissements,
- la dépression respiratoire,
- la suppression de la toux.