Pharmacocinétique de base

• Cmax  :  concentration  maximale du médicament  dans la circulation sanguine;
   
• Tmax : temps nécessaire pour atteindre Cmax;
   
• Biodisponibilité (BD) : % du médicament qui atteindra la circulation systémique;
   
• Aire sous la courbe (AUC ou ASC) : mesure de la quantité et du temps  passé d’un médicament dans le corps; mesure d’exposition à un médicament;
   
• Proportionnalité de la dose : changement de la dose du médicament = changements de Cmax et de AUC.

 

 

 

 

La cinétique plasmatique selon le mode d’administration

Dans le domaine de la pharmacocinétique, on utilise souvent l'aire sous la courbe d'un graphique représentant la concentration plasmatique d'un médicament en fonction du temps. C’est ainsi le temps d’exposition du corps à un médicament.

Son intérêt découle du fait que c’est une mesure de la biodisponibilité du médicament.

En soins palliatifs, la voie intraveineuse  est rarement utilisée. En ce qui concerne les opioïdes, cette voie nous fait peur car la concentration plasmatique est atteinte très rapidement, l’effet est de courte durée; souvent on remarque que la tolérance est plus rapide et qu’une tachyphylaxie s’installe. La voie sous-cutanée nous intéresse beaucoup plus quand la voie orale est difficile car la concentration maximale est atteinte plus rapidement que per oralement mais moins rapidement que par voie IV et l’effet durera plus longtemps. La voie IM est proscrite pour la douleur qu’elle procure au moment des injections, surtout si on devait en donner souvent durant la journée

Atlas de poche de pharmacologie, 4ᵉ édition,
Hans Lüllman, Klaus Mohr, Lutz Hein, Médecine-Sciences,
Flammarion  p. 47

Voie /Rx Exemples	Per os	Sous-cutanée	Trans-dermique	I. V. Peu employée	I.M. Non-employée	Intra-nasale	Intra-rectale	Topique	Intra-pulmo-naire	Trans-muqueuse buccale
Opioïdes	Morphine Dilaudid Oxycodone Méthadone Naloxone	Morphine Dilaudid Naloxone	Fentanyl Buprénorphine	Morphine Dilaudid Fentanyl Naloxone		Fentanyl	Morphine Dilaudid Méthadone	Morphine	Morphine	Morphine Sufentanil Fentanyl Méthadone
Benzodia- zépines	Valium Ativan Rivotril	Ativan Versed		Valium Versed			Valium			Ativan
Anti-NMDA	Kétamine	Kétamine		Kétamine		Kétamine		Kétamine
Anti-nauséeux	Gravol Cesamet Haldol Zofran Maxéran	Haldol Maxéran	Transderm-V	Gravol			Gravol			Sativex
Laxatifs	Colace Sénokot Laxaday Lactulose	Méthyl-naltrexone					Dulcolax Fleet

Des exemples:

Même classe, différents médicaments, mêmes effets mais  différents modes d’administration. À l’intérieur d’une même classe médicamenteuse ou à l’intérieur de différentes classes ayant les mêmes indications thérapeutiques, il existe des molécules qui serviront selon les voies d’administration souhaitées qui font que nous sommes très versatiles et rarement tenus en échec.